抗菌药物的不合理应用除了会增加耐药的发生率，还会导致严重不良反应，降低患者用药依从性，从而影响疗效，增加治疗的经济负担。液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）结合色谱强大的分离能力和质谱灵敏特异的鉴别定量能力，具有高灵敏度、高特异性和高分辨率的优点。治疗药物监测（TDM）利用定量药理模型，以药物治疗窗为基准，制订适合患者的个体化给药方案，可提高药物治疗效果，减少或避免药物不良反应，同时也可以提高患者用药依从性。目前，LC-MS/MS已成为进行TDM的主要技术。该文综述了LC-MS/MS在抗菌药物TDM中的应用研究进展，以期为临床提供参考。