【提 要】 药物化学是药学专业重要的基础课程之一，在以往的教学中药物化学实验课仅仅作为药物化学理论课的辅助，旨在通过实践操作加深学生对药物化学基本理论的理解。随着创新性教育理念的不断深入，对药学专业创新性人才的培养提出了新的更高的要求。该文根据作者近年教学实践，探索性地提出自主设计合成目标药物化合物的药学化学实验课创新实验改革方案，通过该项创新实践教学，训练学生运用基本知识解决专业研究问题的能力，培养学生批判性思维，树立创新性研究理念。