【摘 要】 目的 合成一种可活化细胞穿膜肽（ACPPs）并初步探索其穿膜活性及亚细胞分布。 方法 应用化学合成方法合成ACPPs，采用流式细胞仪检测ACPPs穿膜活性，免疫荧光法及全波长酶标仪检测表达ACPPs的肿瘤靶向性穿膜作用，用荧光显微镜观察ACPPs在细胞内的定位及ACPPs-pc-Ad.egfp复合物的亚细胞分布。 结果 成功合成了ACPPs，ACPPs-异硫氰酸荧光素（FITC）组较牛血清清蛋白-FITC组荧光量大，差异有统计学意义（F=4 656.600，P=0.000），ACPPs具有肿瘤靶向性穿膜活性，人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞SW480、人卵巢癌细胞OVCAR3细胞质内荧光量较人支气管上皮细胞HBE大，差异有统计学意义（F=37 947.676，P=0.000）；ACPPs定位于细胞质并介导ACPPs-pc-Ad.egfp复合物分布于细胞质。 结论 成功合成了ACPPs，ACPPs具有肿瘤靶向性穿膜活性并分布于细胞质。